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ANGEW发表洪学传教授课题组热点论文

来源:admin  浏览量:  更新时间:2015-05-07 11:20:01

近日,国际著名期刊《德国应用化学》(Angew. Chem. Int. Ed.)发表了我院洪学传教授课题组与我院讲座教授、美国斯坦福大学程震教授合作完成的最新研究成果。他们首次将生物兼容性好、细胞毒性低的环辛炔(BCN)分子和传统的巯基-炔基点击化学有机结合在一起,高效可控地构建了一系列新型uPAR靶向的PET/NIRF多模态小分子探针,其中CHS1探针具有临床转化潜力。这一突破性成果以“Strained Cyclooctyne as a Molecular Platform for Construction of Multimodal Imaging Probes”为题发表于《德国应用化学》)(2015, 54(20), 5981-5984DOI: 10.1002/anie.201500941
http://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1002/anie.201500941/epdf)。因研究内容的重要性和涉及热点领域,该论文被评为期刊当期Hot Paper(热点论文)。

该研究表明,CHS1探针的细胞毒性较低,在神经脑胶质瘤(U87MG)活体成像中证明该探针特异性好、肿瘤摄取高(2小时显像点,摄取值为3.69% ID/g)、显像信噪比高(2小时显像点,肿瘤/肌肉比值为8.4),且具有较好的体内药代动力学性质和能够快速通过肝脏及肾代谢清除等优势,与已知的双模态小分子探针构建方法相比较,该方法反应条件极其温和(室温以及水相作为反应介质),不需要复杂的化学合成步骤,不涉及保护-脱保护过程,能够兼容一系列活性官能团(氨基、羧基以及羟基等),大大简化了制备双模态分子探针的难度。

该项研究工作由洪学传教授课题组与程震教授课题组合作完成,他们合作培养的我院2012级博士生孙耀同学为论文的第一作者。洪学传教授课题组目前致力于病毒、癌症的早期诊断及相应药物研发等方面的研究。