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我院江中兴教授课题组在药物助剂研究上取得最新成果

来源:admin  浏览量:  更新时间:2015-03-13 15:17:36

近日,我院江中兴教授课题组在药物助剂——单一分子量聚乙二醇(M-PEGs)领域的研究取得了重要进展,相关成果以“Highly Efficient Synthesis of Monodisperse Poly(ethylene glycols) and Derivatives through Macrocyclization of Oligo(ethylene glycols)”为题发表在最新一期的《德国应用化学》上(Angewandte Chemie International Edition 20155412),3763-3767)。

聚乙二醇(PEGs)具有重要的用途,PEGs的各种优异的性能被誉为生物材料的“Gold Standards”。聚乙二醇修饰是生物大分子药物后期研发中最重要也是最成功的一种方法。迄今为止,美国FDA已经批准了10多个PEGs修饰的生物大分子药物。但是,PEGs的多分散性问题长期困扰生物大分子药物的研发和生产。通过单一分子量聚乙二醇代替常规PEGs能够完全避免这一问题。江中兴教授课题组巧妙地将寡聚乙二醇环化成大环环硫酸酯,利用大环环硫酸酯的开环反应高效地实现了大分子量M-PEGs的合成和PEGs的去对称化,成功合成了目前世界上最大分子量的M-PEGs,有效地解决了PEGs的多分散性难题。

该工作是在国家自然科学基金支持下,由江中兴教授课题组独立完成的。在论文投稿过程中,该工作获得了编辑和审稿人的高度评价:Personally, I think it is an extremely useful method for bioconjugation applications and biomaterials development。该论文在线发表后,瑞士苏黎世联邦理工学院(ETHJeffrey Bode教授第一时间发来邮件赞赏道:I just wanted to tell you that I really enjoyed and was very impressed by your recent publication in Angewandte about PEG synthesis. You have a great approach to solving this problem.”